లినాక్లోటైడ్ అనేది సైక్లిక్ పెప్టైడ్, ఇది 14 అమైనో ఆమ్లాలను కలిగి ఉంటుంది, వీటిలో మూడు డైసల్ఫైడ్ బంధాలను ఏర్పరిచే సిస్టీన్‌లు.లినాక్లోటైడ్ గ్వానైలేట్ సైక్లేస్ సి (జిసి-సి) రిసెప్టర్ యొక్క సహజ లిగాండ్‌లు అయిన ఎండోజెనస్ పెప్టైడ్స్ గ్వానిలిన్ మరియు ఉరోగువానిలిన్‌లకు నిర్మాణాత్మకంగా సంబంధం కలిగి ఉంటుంది.GC-C గ్రాహకం పేగు ఎపిథీలియల్ కణాల యొక్క లూమినల్ ఉపరితలంపై వ్యక్తీకరించబడుతుంది, ఇక్కడ ఇది ద్రవ స్రావం మరియు పేగు చలనశీలతను నియంత్రిస్తుంది.లినాక్లోటైడ్ GC-C గ్రాహకానికి అధిక అనుబంధం మరియు నిర్దిష్టతతో బంధిస్తుంది మరియు సైక్లిక్ గ్వానోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్ (cGMP) యొక్క కణాంతర స్థాయిలను పెంచడం ద్వారా దానిని సక్రియం చేస్తుంది.cGMP అనేది క్లోరైడ్ మరియు బైకార్బోనేట్ స్రావం, మృదువైన కండరాల సడలింపు మరియు నొప్పి మాడ్యులేషన్ వంటి వివిధ సెల్యులార్ ప్రతిస్పందనలను మధ్యవర్తిత్వం చేసే రెండవ మెసెంజర్.లినాక్లోటైడ్ జీర్ణశయాంతర ప్రేగులలో స్థానికంగా పనిచేస్తుంది మరియు రక్త-మెదడు అవరోధంలోకి ప్రవేశించదు లేదా కేంద్ర నాడీ వ్యవస్థను ప్రభావితం చేయదు.లినాక్లోటైడ్ MM-419447 అనే క్రియాశీల మెటాబోలైట్‌ను కూడా ఉత్పత్తి చేస్తుంది, ఇది లినాక్లోటైడ్‌కు సమానమైన ఔషధ లక్షణాలను కలిగి ఉంటుంది.లినాక్లోటైడ్ మరియు దాని మెటాబోలైట్ రెండూ పేగు ఎంజైమ్‌ల ద్వారా ప్రోటీయోలైటిక్ క్షీణతకు నిరోధకతను కలిగి ఉంటాయి మరియు ప్రధానంగా మలంలో మార్పు లేకుండా తొలగించబడతాయి (మెక్‌డొనాల్డ్ మరియు ఇతరులు, డ్రగ్స్, 2017).
GC-C గ్రాహకాన్ని సక్రియం చేయడం ద్వారా, లినాక్లోటైడ్ పేగు ల్యూమన్‌లోకి ద్రవం యొక్క స్రావాన్ని పెంచుతుంది, ఇది మలాన్ని మృదువుగా చేస్తుంది మరియు ప్రేగు కదలికలను సులభతరం చేస్తుంది.లినాక్లోటైడ్ ప్రకోప ప్రేగు సిండ్రోమ్ (IBS) మరియు ఇతర జీర్ణశయాంతర రుగ్మతలతో సంబంధం ఉన్న విసెరల్ హైపర్సెన్సిటివిటీ మరియు వాపును కూడా తగ్గిస్తుంది.లినాక్లోటైడ్ ఎంటరిక్ నాడీ వ్యవస్థ మరియు పెద్దప్రేగు నోకిసెప్టర్స్ యొక్క కార్యాచరణను మాడ్యులేట్ చేస్తుంది, ఇవి పేగు నుండి మెదడుకు నొప్పి సంకేతాలను ప్రసారం చేసే ఇంద్రియ న్యూరాన్లు.లినాక్లోటైడ్ నొప్పి-సంబంధిత జన్యువుల వ్యక్తీకరణను తగ్గిస్తుంది, ఉదాహరణకు P మరియు కాల్సిటోనిన్ జన్యు సంబంధిత పెప్టైడ్ (CGRP) మరియు అనాల్జేసియాకు మధ్యవర్తిత్వం వహించే ఓపియాయిడ్ గ్రాహకాల యొక్క వ్యక్తీకరణను పెంచుతుంది.లినాక్లోటైడ్ ఇంటర్‌లుకిన్-1 బీటా (IL-1β) మరియు ట్యూమర్ నెక్రోసిస్ ఫ్యాక్టర్ ఆల్ఫా (TNF-α) వంటి ప్రో-ఇన్‌ఫ్లమేటరీ సైటోకిన్‌ల విడుదలను కూడా తగ్గిస్తుంది మరియు ఇంటర్‌లుకిన్-10 (IL) వంటి యాంటీ ఇన్‌ఫ్లమేటరీ సైటోకిన్‌ల విడుదలను పెంచుతుంది. -10) మరియు ట్రాన్స్‌ఫార్మింగ్ గ్రోత్ ఫ్యాక్టర్ బీటా (TGF-β).లినాక్లోటైడ్ యొక్క ఈ ప్రభావాలు IBS లేదా దీర్ఘకాలిక మలబద్ధకం ఉన్న రోగులలో మలబద్ధకం మరియు కడుపు నొప్పి యొక్క లక్షణాలను మెరుగుపరుస్తాయి (లెంబో మరియు ఇతరులు., ది అమెరికన్ జర్నల్ ఆఫ్ గ్యాస్ట్రోఎంటరాలజీ, 2018).
CC లేదా IBS-C ఉన్న రోగులకు సంబంధించిన అనేక క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో లినాక్లోటైడ్ ప్రభావవంతంగా మరియు బాగా తట్టుకోగలదని చూపబడింది.ఈ ట్రయల్స్‌లో, లినాక్లోటైడ్ స్టూల్ ఫ్రీక్వెన్సీ, స్థిరత్వం మరియు సంపూర్ణత వంటి ప్రేగు అలవాట్లను మెరుగుపరిచింది;తగ్గిన కడుపు నొప్పి మరియు అసౌకర్యం;మరియు మెరుగైన జీవన నాణ్యత మరియు రోగి సంతృప్తి.లినాక్లోటైడ్ అనుకూలమైన భద్రతా ప్రొఫైల్‌ను కూడా ప్రదర్శించింది, అతిసారం అత్యంత సాధారణ ప్రతికూల సంఘటన.అతిసారం సంభవం మోతాదుపై ఆధారపడి ఉంటుంది మరియు సాధారణంగా తేలికపాటి నుండి మితమైన తీవ్రత ఉంటుంది.ఇతర ప్రతికూల సంఘటనలు సాధారణంగా ప్లేసిబో లేదా తక్కువ ఫ్రీక్వెన్సీని పోలి ఉంటాయి.లినాక్లోటైడ్ చికిత్సకు తీవ్రమైన ప్రతికూల సంఘటనలు లేదా మరణాలు ఏవీ ఆపాదించబడలేదు (రావు మరియు ఇతరులు, క్లినికల్ గ్యాస్ట్రోఎంటరాలజీ మరియు హెపటాలజీ, 2015).
సాంప్రదాయిక చికిత్సలకు బాగా స్పందించని CC మరియు IBS-C ఉన్న రోగులకు లినాక్లోటైడ్ ఒక నవల మరియు సమర్థవంతమైన ఔషధం.ఇది పేగు పనితీరు మరియు సంచలనాన్ని నియంత్రించే ఎండోజెనస్ పెప్టైడ్‌ల చర్యను అనుకరించడం ద్వారా పనిచేస్తుంది.లినాక్లోటైడ్ ప్రేగు అలవాట్లను మెరుగుపరుస్తుంది, కడుపు నొప్పిని తగ్గిస్తుంది మరియు ఈ రోగుల జీవన నాణ్యతను పెంచుతుంది.
మూర్తి 1. పొత్తికడుపు నొప్పి/కడుపు అసౌకర్యం మరియు IBS డిగ్రీ 12-వారాల్లో వారానికోసారి రిలీఫ్ రెస్పాండర్లు., ప్లేసిబో;, లినాక్లోటైడ్ 290 μg.
(యాంగ్, Y., ఫాంగ్, J., Guo, X., Dai, N., Shen, X., Yang, Y., Sun, J., Bhandari, BR, Reasner, DS, Cronin, JA, Currie MG, Johnston, JM, Zeng, P., Montreewasuwat, N., Chen, GZ, and Lim, S. (2018) మలబద్ధకంతో ప్రకోప ప్రేగు సిండ్రోమ్‌లో లినాక్లోటైడ్: చైనా మరియు ఇతర ప్రాంతాలలో ఫేజ్ 3 యాదృచ్ఛిక విచారణ. జర్నల్ ఆఫ్ గ్యాస్ట్రోఎంటరాలజీ మరియు హెపటాలజీ, 33: 980–989. doi: 10.1111/jgh.14086.)
మేము చైనాలో పాలీపెప్టైడ్ తయారీదారులం, పాలీపెప్టైడ్ ఉత్పత్తిలో అనేక సంవత్సరాల పరిపక్వ అనుభవం ఉంది.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. అనేది ఒక ప్రొఫెషనల్ పాలీపెప్టైడ్ ముడి పదార్థాల తయారీదారు, ఇది పదివేల పాలీపెప్టైడ్ ముడి పదార్థాలను అందించగలదు మరియు అవసరాలకు అనుగుణంగా కూడా అనుకూలీకరించవచ్చు.పాలీపెప్టైడ్ ఉత్పత్తుల నాణ్యత అద్భుతమైనది మరియు స్వచ్ఛత 98%కి చేరుకుంటుంది, ఇది ప్రపంచవ్యాప్తంగా ఉన్న వినియోగదారులచే గుర్తించబడింది. మమ్మల్ని సంప్రదించడానికి స్వాగతం.
